喹諾酮類藥物介紹以及標物推薦

     喹諾酮類又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，屬人工合成抗菌藥，通過抑制細菌DNA回旋酶破壞DNA結(jié)構產(chǎn)生殺菌作用。喹諾酮類對革蘭陰性菌作用顯著，部分對金黃色葡萄球菌有效，世衛(wèi)組織報告顯示全球多地區(qū)大腸桿菌對其耐藥性超過50%。

     常見不良反應包括胃腸道反應、中樞神經(jīng)毒性及肌腱炎/斷裂風險，美國FDA及我國均要求藥品說明書增加黑框警告，我國規(guī)定7種喹諾酮在動物肌肉中殘留量為10-500μg/kg，禁止氧氟沙星、諾氟沙星用于食品動物，檢測方法包括酶聯(lián)免疫吸附法、高效液相色譜法和液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法。

一、作用原理

     喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮（雜）雙并環(huán)結(jié)構，喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。

二、喹諾酮分類

     喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代：

     第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用；

     第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用；

     第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強；

     第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構上修飾，結(jié)構中引入8-甲氧基，有助于加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強。

三、應用

     喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點，被廣泛應用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。